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科學家發明了一種更“聰明”的藥物清除脂肪
點擊:781 日期:2017/1/10 21:13:59
來自亥姆霍茲慕尼黑中心和慕尼黑技術大學的科學家開發出了一種十分“智能”的藥物,它可以安全有效地清除肝髒脂肪並預防血管堵塞。這種藥物的工作原理類似於特洛伊木馬,通過一個小把戲來進入肝髒:這個藥物分子利用胰高血糖素作為載體將甲狀腺激素T3靶向運送進肝髒內而避開其他器官,從而改善膽固醇和脂質代謝,並避免甲狀腺激素的副作用。這項研究成果發表於近日的Cell雜誌上。


肥胖和糖尿病的不斷攀升已經成為AG体育社會主要的負擔之一。脂肪肝和動脈粥樣硬化是這些代謝疾病的常見後果,開發一種安全有效的藥物治療肥胖、胰島素抵抗、脂肪肝和動脈粥樣硬化成了一大科學難題。

胰高血糖素-T3聯合藥物靶向作用於肝髒

T3降低膽固醇的作用已經被發現很久了,但是它的副作用,尤其是對骨骼和心血管係統的影響限製著其藥用價值。該研究小組利用胰高血糖素作為載體將T3運送到隻攜帶胰高血糖素受體的細胞內。研究人員解釋說,由於肝髒中含有大量的胰高血糖素受體,而心髒和骨骼中幾乎沒有。因此,他們構建的分子可以將T3集中在肝髒,遠離其它可能會造成損害的器官。

接下來,研究人員將在臨床研究中考察這種聯合藥物的組織特異性。如果在人體中同樣安全有效,那麽這種“智能”藥物可能為開發更加精準的代謝藥物提供思路。

在此前的研究中,科學家們就已經應用了類似的機製提升藥效。雌激素有明顯改善胰島B細胞功能,降低血糖的作用。印第安納大學的研究人員開發出一種GLP-1-雌激素聯合藥物,將雌激素靶向運送給那些表達GLP-1(胰高血糖素樣肽一1,glucagon-likepeptide1)受體的細胞,從而通過將雌激素的效應集中在下丘腦和胰腺來改善係統代謝功能。

新開發的胰高血糖素-T3分子將T3選擇性地運送到肝髒。在幾天內就可以安全地改善肥胖小鼠的膽固醇代謝。這個聯合藥物還可以進一步降低體重,逆轉非酒精性脂肪肝病,改善血糖代謝,並且對心髒和骨骼沒有副作用。而且,該藥物分子不能改善缺乏胰高血糖素受體及甲狀腺激素受體小鼠的代謝情況,這進一步證明這種新型聯合藥物分子的特異性。
 
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